Добавить в избранное
Energia Zem — лечение гипертонии

Антагонисты кальция это

Кардиопротекторы

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Кардиопротекторы Кардиопротекторами приятно называть медицинские препараты, обладающие способностью защищать миокард от повреждения. При этом подобным эффектом обладает достаточно много лекарств используемых для лечения кардиологической патологии. Их защитный, или протекторный эффект связан со способностью снижать артериальное давление, уменьшать пульс и потребность миокарда в кислороде, улучшать проходимость сосудов, питающих сердце, препятствовать прогрессированию атеросклероза и уменьшать риск тромбоза в коронарных артериях.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

К примеру, можно перечислить основные группы таких препаратов: бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, сартаны, статины, антиагреганты, нитраты, диуретики, фибраты. И хотя все эти средства имеют доказанный защитный эффект, но все же, когда речь идет о кардиопротекторах, подразумеваются совершенно другие лекарственные средства: не оказывающие никакого влияния ни на давление, ни на пульс, ни на уровень холестерина, ни на свертывающую систему сердца, ни на прочие показатели поддающиеся качественному или количественному контролю.

Чаще всего под кардиопротекторами подразумевают препараты, улучшающие обменные процессы в сердце и наиболее любимыми из них являются милдронат, предуктал, тиотриазолин, рибоксин, АТФ, корвитин и т.п. Использование этих средств до настоящего времени является спорным, так как отследить их эффект объективно невозможно, а крупные международные исследования не проводились. По этой же причине за границей эти средства практически не используются. Вместе с тем, большинство пациентов принимающих, так называемые, кардипротекторы отмечают значительное улучшение самочувствия и уменьшение степени выраженности всевозможных симптомов. Именно поэтому в нашей стране данные средства очень широко используются в лечении пациентов с различной патологией и не только сердечной.

Но кардиопротеткоры – это не панацея, пациент должен понимать, что лечиться одними ими нельзя, они являются лишь частью комплексной терапии. Более того, кардиопротекторами можно пренебречь, если ввиду финансовых трудностей их приобретение невозможно, лучше в таком случае купить препараты для лечения основной патологии.

Классификация препаратов для расширения сосудов головного мозга

Большинству людей знакома боль в голове, которая возникает в результате сужения сосудов головного мозга. Сосудорасширяющие препараты являются средством первой помощи. Причин заболевания может быть много, но чаще всего это:

 

  • артериальная гипертензия;
  • атеросклеротические бляшки на стенках сосудов;
  • посттравматические и постинфекционные аневризмы сосудов головного мозга;
  • нарушение функции вегетативной нервной системы.

Чтобы облегчить состояние пациента, снять приступ боли, применяют препараты, расширяющие сосуды головного мозга. Действуют эти средства по-разному, но в результате их применения:

  • снижается тонус сосудов;
  • увеличивается просвет сосуда;
  • необходимое количество крови, насыщенной питательными веществами и кислородом, попадает к месту своего назначения.

Виды сосудорасширяющих препаратов

Все сосудорасширяющие лекарства можно поделить на несколько групп:

  • вазодилататоры;
  • антагонисты кальция;
  • препараты с растительными экстрактами.

Отдельно следует выделить сосудорасширяющие народные средства, которые можно применять вместе с медикаментозными препаратами, а также с целью профилактики нарушений кровообращения в головном мозге. Перед применением народных рецептов необходимо сообщить об этом врачу, получить рекомендации и пройти все исследования.

Как показывает практика, сосудорасширяющие препараты эффективны не только при нарушении кровообращения, но также и в качестве средств профилактики для здоровья и долголетия мозга. Их применение оправдано при многих заболеваниях.

сосудорасширяющие препараты

Действие и особенности применения вазодилататоров

По своему воздействие сосудорасширяющие препараты чаще всего снижают АД, но есть и такие, которые не влияют существенно на показатели давления и пульса.

В медицинской терминологии процесс расширения спазмированных сосудов называется вазодилатацией. Соответственно, препараты, которые способствуют расширению сосудов, называются вазодилататорами. При применении препаратов этой фармакологической группы восстанавливается циркуляция крови не только в крупных сосудах, но также и в капиллярах. Всем известная никотиновая кислота является именно таким препаратом. Эффект от приема средства бывает настолько выраженным, что после приема таблетки или инъекции у пациентов краснеют кожные покровы и возникает легкое чувство жжения в них.

Не менее эффективно применять с этой же целью такие препараты из данной фармацевтической группы, как Пентоксифиллин или его аналоги — Трентал, Папаверин, Дротаверин. В результате применения этих лекарств у пациентов расширяются сосуды, кровь начинает активно циркулировать по всему телу, насыщая каждую клетку питательными веществами и кислородом.

Не менее известными и эффективными лекарствами подобного действия являются препараты на основе экстракта барвинка — Винпоцетин или Кавинтон. Особенности препаратов – нежное воздействие на сосуды, а также возможность длительного и безопасного применения.

Показания к применению антагонистов кальция

Сосудорасширяющие средства из группы антагонистов кальция являются мощным оружием против спазмированных сосудов головного мозга. Наиболее применяемыми средствами этой группы являются Нифедипин и Верапамил. Лекарства этой фармацевтической группы применяются при нарушении мозгового кровообращения на фоне артериальной гипертензии.

Антагонисты кальция способствуют расширению сосудов, уменьшению вязкости крови, а также активизации процесса кровообращения в клетках мозга. Длительный курс применения препаратов является профилактикой нарушений кровообращения у пациентов преклонного возраста.

Лекарства на растительной основе

Для восстановления сосудов используются и препараты на натуральной основе. Современная фармация использует наработки народной медицины, благодаря чему на аптечных прилавках появилось множество препаратов, изготовленных из экстракта барвинка, гинкго билоба и других растительных веществ. Не менее эффективно принимать при спазмах сосудов гомеопатические препараты, которые также изготавливают из натурального сырья.

Таблетки на натуральной основе обладают рядом свойств:

  • расширяют сосуды;
  • снижают тонус сосудистой стенки;
  • повышают проницаемость сосудов;
  • имеют антиоксидантный эффект.

Многие таблетки этой группы отпускаются из аптек, при этом фармацевт не требует рецепт от врача. Но, несмотря на эффективность и безопасность этих лекарств, покупать и принимать их следует лишь после консультации с врачом.

Таблетки и инъекции сосудорасширяющих препаратов являются эффективными средствами, но не уступают им по действенности народные средства — травы, отвары и чаи из них. Для приготовления этих средств можно использовать аптечные сборы трав, но можно их заготовить и самостоятельно.

Один из самых популярных рецептов отвара трав с сосудорасширяющим действием, который отличается приятным ароматом и вкусом: берутся плоды рябины и шиповника, также добавляют травы, листья земляники, мяты и манжетки. Все ингредиенты берутся в равных по весу пропорциях. На 1 литр кипятка берут 4 ст. л. сбора, который оставляют залитым в термосе на всю ночь. Утром настой процеживают и употребляют по 150-200 мл 4-5 раз в день.

Еще одним сбором, способствующим нормализации процессов кровообращения в мозге, является сбор на основе:

  • цветков розы;
  • травы пустырника;
  • листьев земляники;
  • плодов шиповника, малины и кожицы яблок.

Все ингредиенты берут приблизительно в равной пропорции. На 500 мл воды — 3 ст. ложки сбора. Остывший отвар процеживают и употребляют трижды в день по 100-150 мл отвара.

Очевидно, что арсенал средств для расширения сосудов мозга широк, нужно лишь определить наиболее эффективный из них и, посоветовавшись с лечащим врачом, пройти курс лечения. Сосудорасширяющие средства способны не только восстановить здоровье, но и поддержать активность мозга на долгие годы.

Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

  • Немного об истории
  • Классификация
  • Фармакологические свойства
  • Клиническое применение
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

Немного об истории

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Верапамил, нифедипин и дилтиазем

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

Классификация

Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

  1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
  2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
  3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.

Диаграмма действия антагонистов кальцияМеханизм действия и возможности АК 1-2 поколений

В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

  1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
  2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
  3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

Препарат

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Средние дозы (мг/сут)

Кратность приема

Нифедипин-ратард 30-120 1
Амлодипин 5-10 1
Испадипин 5-20 2
Лацидипин 2-4 1
Фелодипин 5-20 1
Верапамил 120-480 2-3
Верапамил-ретард 240-480 1
Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
Никардипин-ретард 60-120 2
Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
Нитрендипин 10-40 1-2

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

Инфаркт миокарда

  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Побочные действия

К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

Побочные эффекты антагонистов кальцияПобочные эффекты антагонистов кальция

Противопоказания

Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

  • первый триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • первое время острого инфаркта миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • тяжелый аортальный стеноз;
  • АВ-блокада второй и третьей степени;
  • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.

Дигидропиридиновая группа:

  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.

  1. 17.04.2018 в 13:53

– оставляя комментарий, вы принимаете Пользовательское соглашение

  • Аритмия
  • Атеросклероз
  • Варикоз
  • Варикоцеле
  • Вены
  • Геморрой
  • Гипертония
  • Гипотония
  • Диагностика
  • Дистония
  • Инсульт
  • Инфаркт
  • Ишемия
  • Кровь
  • Операции
  • Сердце
  • Сосуды
  • Стенокардия
  • Тахикардия
  • Тромбоз и тромбофлебит
  • Сердечный чай
  • Гипертониум
  • Браслет от давления
  • Normalife
  • Аллапинин
  • Аспаркам
  • Детралекс

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий