Добавить в избранное
Energia Zem — лечение гипертонии

Антагонисты ионов кальция препараты

Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • Немного об истории
  • Классификация
  • Фармакологические свойства
  • Клиническое применение
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

Немного об истории

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Верапамил, нифедипин и дилтиазем

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

Классификация

Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

  1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
  2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
  3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.

Диаграмма действия антагонистов кальцияМеханизм действия и возможности АК 1-2 поколений

В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

  1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
  2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
  3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

Препарат

Средние дозы (мг/сут)

Кратность приема

Нифедипин-ратард 30-120 1
Амлодипин 5-10 1
Испадипин 5-20 2
Лацидипин 2-4 1
Фелодипин 5-20 1
Верапамил 120-480 2-3
Верапамил-ретард 240-480 1
Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
Никардипин-ретард 60-120 2
Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
Нитрендипин 10-40 1-2

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

Инфаркт миокарда

  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Побочные действия

К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

Побочные эффекты антагонистов кальцияПобочные эффекты антагонистов кальция

Противопоказания

Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

  • первый триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • первое время острого инфаркта миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • тяжелый аортальный стеноз;
  • АВ-блокада второй и третьей степени;
  • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.

Дигидропиридиновая группа:

  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.

  1. 17.04.2018 в 13:53

– оставляя комментарий, вы принимаете Пользовательское соглашение

  • Аритмия
  • Атеросклероз
  • Варикоз
  • Варикоцеле
  • Вены
  • Геморрой
  • Гипертония
  • Гипотония
  • Диагностика
  • Дистония
  • Инсульт
  • Инфаркт
  • Ишемия
  • Кровь
  • Операции
  • Сердце
  • Сосуды
  • Стенокардия
  • Тахикардия
  • Тромбоз и тромбофлебит
  • Сердечный чай
  • Гипертониум
  • Браслет от давления
  • Normalife
  • Аллапинин
  • Аспаркам
  • Детралекс

  1. Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов
  2. Зачем блокировать кальций?
  3. Как классифицируют препараты?
  4. Поколения БКК
  5. Свойства БКК
  6. Показания к применению
  7. Побочные эффекты
  8. Противопоказания к применению
  9. Препараты БКК
  10. Блокаторы калия или кальция?

Лекарственные препараты

Артериальная гипертензия – это заболевание, требующее обязательной медикаментозной терапии. Фармацевтические компании из года в год трудятся над созданием новых, более эффективных лекарств для борьбы с этим недугом. И сегодня существует огромное количество препаратов, которые способны регулировать кровяное давление. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) или антагонисты кальция – одна из групп препаратов, которые широко применяются в этих целях.

Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальция имеют разнообразное химическое строение, но не отличаются своим механизмом действия. Он заключается в блокировании попадания ионов кальция в клетки миокарда и стенок кровеносных сосудов по особым медленным кальциевым каналам. Представители группы не только уменьшают число ионов этого элемента, попавших в клетки, но и влияют на их движение внутри клеток. В результате расширяются периферические и коронарные кровеносные сосуды. Благодаря такому выраженному сосудорасширяющему действию происходит снижение давления.

Антагонисты кальция – одни из самых действенных средств для лечения гипертонии, принадлежащие к «первой линии». Им отдается предпочтение для лечения людей пожилого возраста, со стабильной стенокардией, систолической гипертензией, дислипидемией, нарушениями периферического кровообращения, поражениями паренхимы почек.

Зачем блокировать кальций?

Кальций-ионы выполняют значимую роль в регулировке функционирования всех органов сердечно-сосудистой системы. Они контролируют частоту сокращений сердца, регулируют сердечную деятельность и сократительную функцию миоцитов. Если наблюдается переизбыток ионов этого микроэлемента или же нарушаются процессы его выведения из клеток, то происходит разлад специфических функций клетки, что вызывает нарушения насосной деятельности сердца, в результате чего повышается давление.

Как классифицируют препараты?

Классифицируют БКК по разным признакам – химическому строению, длительности действия, тканевой специфичности. Все же наиболее часто применяемая классификация блокаторов кальциевых каналов по их химическому строению. Согласно с ней выделяют:

  • фенилалкиламины;
  • дигидропиридины;
  • бензотиазепины.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают преобладающее действие на сосуды и почти не выявляют его на миокард. Из-за своего вазодилатирующего действия они учащают сокращения сердца, что делает невозможным их прием гипертониками, имеющими проблемы с сердцем. Это негативное действие практически не выражено у препаратов 2 и 3 поколения, которые обладают более длительным периодом полувыведения. Доказана способность препаратов дигидропиридинового ряда оказывать антиоксидантное, антиагрегантное, ангиопротекторное действие, снижать проявления атеросклеротических поражений и повышать действие статинов. Пролонгированные дигидропиридины эффективно понижают артериальное давление и практически не проявляют побочных эффектов.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

К этой группе принадлежат: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

Бензотиазепины и фенилалкиламины наоборот понижают частоту сокращений сердца благодаря одинаковому влиянию на миокард и сосуды. Это сделало их средствами выбора для терапии пациентов с гипертонией совместно со стабильной стенокардией.

Препараты этих недигидропиридиновых групп подавляют автоматизм синусового узла, понижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий, снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этой группе относятся верапамил и дилтиазем.

Поколения БКК

Существует и иная классификация антагонистов кальция. Она основывается на особенностях проявляемого влияния на организм, длительности их действия и тканевой селективности. Выделяют блокаторы кальциевых каналов:

  • 1-го поколения (дилтиазем, нифедипин, верапамил);
  • 2-го поколения (нифедипин SR, фелодипин, дилтиазем SR, нисолдипин, верапамил SR, манидипин, бенидипин, нилвадипин, нимодипин);
  • 3-го поколения (лацидипин, лекарнидипин, амлодипин).

Первое поколение применяется ограниченно из-за малой биодоступности, высокого риска развития побочных действий, а также недолгого эффекта.

Второе поколение более совершенно в этих показателях, однако некоторые представители также имеют короткое действие. При создании 3-го поколения были учтены все недостатки предыдущих. В результате этого получились препараты, обладающие длительным действием, высоким показателем биодоступности и высокой тканевой селективностью.

Свойства БКК

Антагонисты кальция весьма разнообразны по своей химической структуре, а поэтому могут оказывать различные воздействия:

  • понижение артериального давления;
  • регуляция сердечного ритма;
  • уменьшение механического напряжения в миокарде;
  • улучшают мозговое кровообращение при атеросклерозе головных сосудов;
  • предупреждают тромбообразование;
  • подавляют чрезмерную выработку инсулина;
  • понижают давление в легочной артерии.

Показания к применению

БКК могут применяться:

  • в моно- или комбинированной терапии гипертензии;
  • для устранения систолической гипертензии, особенно у пожилых пациентов;
  • при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
  • при вазоспастической стенокардии;
  • для лечения стабильной стенокардии напряжения;
  • как альтернатива при непереносимости бета-блокаторов.

Побочные эффекты

Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные действия. Так, абсолютно все БКК могут вызвать:

  • аллергические реакции;
  • головокружение;
  • чрезмерное понижение давления;
  • головные боли;
  • периферическую отечность (особенно часто отекают голени и лодыжки у пожилых пациентов);
  • ощущение «приливов» и покраснение лица.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция могут также провоцировать тахикардию. Более всего этот негативный эффект характерен для нифедипина.

Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать брадикардию, понижать автоматизм синусового узла. Верапамил помимо этого часто становится причиной запоров и токсического действия на печень.

Противопоказания к применению

Прием БКК запрещен при:

  • выраженной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • остром инфаркте миокарда;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • геморрагическом инсульте;
  • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
  • в 1-ом триместре беременности;
  • при кормлении грудью.

С осторожностью и учетом всех рисков БКК могут применяться:

  • в 3-ем триместре беременности;
  • при циррозе печени;
  • при стенокардии.

Следует учитывать, что препараты недигидропиридиновой группы нельзя принимать одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы запрещается комбинировать с приемом нитратов, празозина, сульфатом магния.

Препараты БКК

Совместный список блокаторов кальциевых каналов, применяемых в терапии гипертензии:

  • Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
  • Дилтиазем (Дилрен, Кардил, Дилзем);
  • Нифедипин (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
  • Амлодипин (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
  • Фелодипин (Фелодип, Плендил);
  • Нитрендипин (Унипресс, Байпресс);
  • Лацидипин (Лацидип);
  • Лерканидипин (Леркамен).

Ни в коем случае нельзя назначать себе какие-либо препараты самостоятельно. Обязательно следует пройти обследование и получить назначения у врача с учетом всех особенностей организма, тяжести протекания болезни и наличия сопутствующих заболеваний.

Блокаторы калия или кальция?

Нередко пациенты путают блокаторы кальциевых каналов с блокаторами калиевых каналов. Но это совершенно разные вещества. Блокаторы калиевых каналов – это лекарственные препараты 3 класса антиаритмических средств. Они оказывают свое действие благодаря замедлению тока калия сквозь мембраны кардиомиоцитов. Это понижает автоматизм синусового узла и тормозит атриовентрикулярную проводимость. Эта группа препаратов на полках аптек представлена амиодароном (Кордарон, Амиокордин, Кардиодарон), соталом (Соталекс, СотаГексал).

Роль антагонистов кальция в лечении гипертонии

  1. Разновидности препаратов-антагонистов
  2. Свойства антагонистов кальция
  3. Антагонисты кальция в лечении гипертонии
  4. Инструкция по применению антагонистов кальция
  5. Отзывы об антагонистах кальция

В организме человека постоянно происходит приток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Из этих клеток состоит мышечный слой артерий и сердца. Под воздействием кальция клетки сокращаются и напрягаются сверх нормы.

Они начинают остро реагировать на биологически активные вещества и гормоны. Подобная реакция провоцирует спазмы артерий и ускоряет ритм сердечных сокращений. Это, в свою очередь, приводит к развитию гипертонии, инфарктов и ишемической болезни сердца.

Чтобы избежать тяжелых последствий, врачи назначают больным гипертонией антагонисты кальция. Так называется группа препаратов, блокирующих кальциевые каналы в клеточных мембранах и замедляющих приток ионов кальция к гладкомышечным клеткам.

Разновидности препаратов-антагонистов

Разновидности препаратов-антагонистовФармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. К ним относятся нифедипин, фелодипин, израдипин, низолдипин, никардипин, нимодипин, амлодипин и прочие препараты.
  2. Производные бензотиазепина. Среди этих лекарств стоит выделить дилтиазем и дилтиазем SR.
  3. Производные фенилалкиламина. Примеры антагонистов данной группы — верапамил и верапамил SR.

Помимо распределения по группам, перечисленные лекарства классифицируют и по форме выпуска. Ведь от нее зависит скорость воздействия препарата на организм человека. В последних разработках фармацевтической науки особо эффективными считаются быстрораспадающиеся капсулы.

Кроме формы выпуска, эти препараты классифицируются по интервалу своего действия. Например, нифедипин SR, дилтиазем SR и верапамил SR — лекарства второго поколения.

Они действуют дольше, чем предшественники первого поколения, их концентрация в крови растет постепенно, а период вывода из организма длится до 24 часов. Поэтому такие медикаменты принимают не чаще одного раза в сутки.

Благодаря плавному росту концентрации, нифедипин SR разрешается принимать людям, которым противопоказан простой нифедипин. Он не усиливает тонус симпатической нервной системы и редко вызывает побочные эффекты.

Свойства антагонистов кальция

Все медикаменты этого типа блокируют кальциевые каналы и препятствуют проникновению активных ионов кальция к клеткам гладкой мускулатуры. Однако данные препараты оказывают разное воздействие на сердце и сосуды человека.

Свойства антагонистов кальцияДиаметрально противоположные свойства препаратов позволяют подобрать самое оптимальное лекарство. Ведь при разных заболеваниях пациенту может помочь урежение или учащение сердечного ритма.

Например, людям, перенесшим инфаркт миокарда, ускорение сердечных сокращений противопоказано. Оно приведет к новым инфарктам и остановке сердца. Поэтому им назначают медикаменты, замедляющие сердечный ритм.

Одним из важных свойств любой группы антагонистов считается их селективность. Под этим понятием подразумевается избирательность воздействия вещества на ткани человеческого тела. То есть, данные препараты не влияют на любую гладкую мускулатуру.

Они не блокируют поступление ионов кальция к клеткам мышц скелета, пищеварительного тракта, гладких мышц трахеи и бронхов, а также к клеткам нервной системы. Эти медикаменты оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему. Поэтому они не имеют таких побочных эффектов, как заторможенность, депрессия, мышечная слабость и быстрая утомляемость.

Активность данных лекарств также не одинакова по отношению к мышечным клеткам сердца и сосудов. Все эти медикаменты гораздо активнее влияют на сосудистую мускулатуру, чем на сердечную. Например, даже препараты первого поколения (верапамил и дилтиазем) оказывают воздействие на сосуды и сердце в соотношении 3:1.

Антагонисты кальция в лечении гипертонии

Антагонисты кальция в лечении гипертонииАнтагонисты кальция — препараты, считающиеся лучшим средством для лечения гипертонии. Они намного эффективнее других средств для снижения давления. Ведь эти медикаменты не оказывают воздействия на обмен веществ и не вызывают привыкания.

Они не влияют на уровень жиров, глюкозы и мочевой кислоты даже при длительном приеме. Кроме того, они не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому данные препараты назначают людям с нарушениями обменных процессов (с сахарным диабетом, подагрой и прочими заболеваниями).

Так как одним из признаков гипертонической болезни является снижение физической работоспособности,антагонисты-блокаторы считаются оптимальным средством для улучшения качества жизни больного. Ведь они:

  • Антагонисты кальция в лечении гипертонииУсиливают физическую выносливость и помогают переносить нагрузки (благодаря снижению давления, замедлению сердечного ритма и расслаблению сосудистых стенок);
  • Уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде во время физических нагрузок;
  • Не имеют побочных эффектов;
  • Являются лучшими медикаментами для лечения гипертонической болезни на ранних стадиях у молодых, физически активных пациентов.

Эти лекарства подходят и для лечения пожилых людей. Ведь они воздействуют только на артерии и не затрагивают венозных стенок. Кроме того, эти препараты характеризуются высокой скоростью действия.

Например, нифедипин быстро снижает давление даже при выраженной гипертонии. Он не вызывает резкого падения артериального давления и предотвращает развитие гипертонического криза.

Инструкция по применению антагонистов кальция

Инструкция по применению антагонистов кальцияЛюбые из медикаментов данной группы нельзя принимать без консультации врача. Ведь лечение гипертонии не базируется только на снятии симптомов высокого давления.

Болезнь может сопровождаться и другими патологиями сердца. Поэтому врач проводит обследование и назначает препарат.

При выборе лекарства он учитывает его свойства, касающиеся ускорения или замедления сердечного ритма. Также он сопоставляет выбранный медикамент с возможными противопоказаниями у больного и удобством схемы лечения.

Инструкция по применению антагонистов кальцияЕсли изучить антагонисты кальция, их список будет содержать в себе препараты с разными характеристиками. Многие из этих свойств снижают эффективность применения вещества. Например, лекарства первого поколения быстро выводятся печенью, а значит имеют непродолжительный срок действия.

Кроме того, они часто вызывают тахикардию, покраснение кожи и головные боли. Из всех препаратов первого поколения нифедипин меньше других накапливается в организме. Его действие не усиливается при регулярном приеме лекарства.

В отличие от нифедипина, дилтиазем может накапливаться в организме. Однако самой высокой способностью к концентрированию в крови обладает верапамил. Его быстрое накопление приводит не только к усилению воздействия вещества, но и к обострению проявлений побочных эффектов.

Препараты второго поколения обладают более длительным сроком действия. Но этот интервал зависит от особенностей конкретного лекарства.

Самыми эффективными считаются антагонисты третьего поколения. Они до 50 часов не выводятся из организма и отличаются высокой избирательностью по отношению к тканям и клеткам. Поэтому больным гипертонией не рекомендуется выбирать препарат без консультации врача.

Тем более, что даже лучшие антагонисты могут вызывать побочные эффекты:

  • Инструкция по применению антагонистов кальцияРезкое снижение давления;
  • Отеки конечностей;
  • Покраснение лица;
  • Ухудшение работы левого желудочка;
  • Тахикардию или брадикардию;
  • Запоры и другие осложнения.

Исходя из перечисленных побочных эффектов, можно сделать вывод, что некоторые из препаратов противопоказаны при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Беременности;
  • Замедленном сердечном ритме;
  • Некоторых видах тахикардии;
  • Почечной недостаточности;
  • Циррозах печени.

Опытные врачи не назначают антагонисты вместе с бета-блокаторами. Они с осторожностью прописывают верапамил людям, принимающим дигоксин. Это связано со способностью лекарства накапливать дигоксин в крови. Таким больным обязательно снижают дозу дигоксина.

Осложнениями, сопутствующими лечению антагонистами, являются и возрастные проблемы. Ведь с возрастом у людей продлевается срок вывода данных препаратов из организма.

Это значит, что во время лечения риск появления побочных эффектов значительно возрастает. Поэтому врачи тщательно рассчитывают дозу препарата для пожилых людей и рекомендуют начинать с меньшей дозировки, постепенно увеличивая количество принимаемого лекарства.

Есть и другие особенности антагонистов кальция. Они касаются противопоказаний, дозировок и совместимости с другими лекарствами. Эти характеристики отличаются у разных медикаментов. Они требуют изучения специалистом и предварительного обследования больного для выявления сопутствующих патологий.

Отзывы об антагонистах кальция

Ольга, 63 года: «У меня проявились начальные признаки гипертонии после 40 лет. Я посчитала, что это нормальные возрастные изменения, и не стала лечиться. Через несколько лет у меня стало подниматься давление до 170/120. Попробовала пить таблетки, снижающие давление, но чувствовала только временные улучшения. Наконец я пошла к врачу, и мне сказали, что есть антагонисты кальция, предложили список препаратов. Теперь я поддерживаю давление в норме и хорошо себя чувствую в пасмурную погоду».

Вячеслав, 37 лет: «Я веду активный образ жизни, работаю, в основном, на улице, занимаюсь спортом. Знакомые говорили, что при таком режиме дня я буду здоровым до старости. Однако уже после 30 лет у меня появились головные боли и сильная утомляемость. Сходил к терапевту, и выяснилось, что причина в повышенном давлении. Но врач сказал, что обычные средства, расширяющие сосуды, только ухудшат состояние и усилят слабость. Поэтому принимаю антагонисты кальция. Сейчас давление снизилось, слабость ушла».

Наталия, 54 года: «Гипертоническая болезнь у нас передается по наследству. Она мучила маму и бабушку. Первые проявления болезни я наблюдаю и у своей дочери. У меня же эта проблема привела к предынфарктному состоянию уже к 50 годам. Я очень испугалась и стала изучать антагонисты (список препаратов). С этим списком я пошла к врачу, который и назначил мне самое подходящее лечение. Сейчас сердце не беспокоит, исчезла мучительная тахикардия, а артериальное давление не поднимается до критических показателей».

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий