Добавить в избранное
Energia Zem — лечение гипертонии

Небилет побочные действия

Содержание

Небилет

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия и сроки хранения
  • Состав
  • Применение таблеток Небилет
  • Небилет или Конкор — что лучше
  • Аналоги
  • Отзывы пациентов
  • Частые вопросы и ответы на них
  • Цены в интернет-аптеках
  • Выводы

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Небилет — популярное лекарство от повышенного давления, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Оно обладает уникальным свойством — не только понижает пульс, но еще и расширяет кровеносные сосуды. Это оригинальный препарат, международное название которого — небиволол. Сосудорасширяющее действие в дополнение к гипотензивному эффекту обеспечило препарату Небилет приверженность врачей и пациентов. Однако, это лекарство не является панацеей, имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Ниже приводится инструкция по применению, написанная доступным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки при различных заболеваниях. Узнайте, как Небилет влияет на мужскую потенцию, совместим ли он с алкоголем, какие существуют дешевые аналоги этого лекарства.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • Небиволол
    Небиволол
  • Нолипрел
    Нолипрел
  • Конкор
    Конкор
  • Престариум
    Престариум

Небилет: инструкция по применению

Фармакологическое действие Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Нормализует артериальное давление, улучшает сердечный ритм, снижает частоту приступов стенокардии. Хорошо держит давление не только в покое, но также при физической нагрузки и стрессах. Модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота (NO), благодаря чему расширяются кровеносные сосуды. При гипертонии устойчивое действие начинает ощущаться через 1-2 недели ежедневного приема, иногда — через 4 недели. Максимальное снижение артериального давления достигается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика Можно принимать натощак или после еды. Прием пищи не оказывает влияния на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Лекарство выводится почками (38%) и через кишечник (48%) в виде продуктов обмена веществ. В неизменном виде с мочой выводится не более 0,5% принятой дозы препарата.
Показания к применению
  • повышенное артериальное давление;
  • ишемическая болезнь сердца, для профилактики приступов стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность — в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, мочегонными и другими лекарствами.
  • Ишемическая болезнь сердца
    Ишемическая болезнь сердца
  • Стенокардия
    Стенокардия
  • Инфаркт миокарда
    Инфаркт миокарда
  • Сердечная недостаточность
    Сердечная недостаточность

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка Небилет достаточно принимать 1 раз в сутки, натощак или после еды, желательно в одно и то же время каждый день. Чаще всего подходящей дозой при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца оказывается 2.5-5 мг в сутки, т. е. 1/2-1 таблетка. Препарат хорошо подходит для комбинирования с другими средствами, снижающими артериальное давление. При хронической сердечной недостаточности начинают с минимальной дозы 1,25 мг в сутки, что составляет ? таблетки. Дозу медленно увеличивают, не чаще чем раз в 1-2 недели, под наблюдением врача. То же самое для больных с почечной недостаточностью или в возрасте старше 65 лет. Максимальная доза небилета — 10 мг в сутки.
Побочные действия Частые побочные эффекты (1-10%):

  • головная боль, головокружение;
  • повышенная утомляемость, покалывание или мурашки по коже;
  • тошнота, запор, диарея.

Более редкие (<1%):

  • депрессия, кошмарные сновидения;
  • метеоризм, рвота, другие расстройства пищеварения;
  • брадикардия — чрезмерное сокращение частоты пульса, ниже 55-60 ударов в минуту;
  • кожная сыпь, кожа чешется;
  • сухость глаз.
Противопоказания
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, повышающих силу сокращений сердечной мышцы);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое “верхнее” артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • брадикардия (частота пульса менее 60 уд./мин);
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • депрессия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, нарушенное всасывание глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

Перемежающаяся хромота и другие нарушения кровообращения в ногах считаются противопоказаниями. Тем не менее, небилет назначают больным, у которых проблемы с ногами, и лечение часто оказывается успешным. Хроническая обструктивная болезнь легких — та же ситуация.

Беременность и грудное вскармливание При беременности небилет назначают в исключительных случаях, только по жизненно важным показаниям. Препарат используют, если врачи считают, что польза для матери превышает возможный риск. При этом тщательно наблюдают за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Возможные последствия для плода и новорожденного — слишком низкий пульс, пониженная концентрация глюкозы в крови, артериальная гипотония. Желательно прекратить принимать небилет за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, то врачи наблюдают за новорожденным в течение 48-72 часа после родов, на случай, если понадобится оказать экстренную помощь. Небиволол проникает в грудное молоко. Поэтому на фоне лечения таблетками небилет грудное вскармливание нужно прекратить.
Лекарственное взаимодействие Гипотензивное действие небиволола усиливает одновременный прием других лекарств от давления или трициклических антидепрессантов, а также барбитуратов и производных фенотиазина. Повышенной осторожности требует одновременное применение с празозином, дилтиаземом и верапамилом. Многие препараты повышают концентрацию небиволола в крови и замедляют его выведение. В частности, это ингибиторы обратного захвата серотонина и циметидин. Обсудите лекарственное взаимодействие с врачом! Больные диабетом должны помнить, что прием таблеток небилет может приглушать симптомы гипогликемии.
Передозировка Симптомы передозировки — выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, синюшный цвет кожи, низкий пульс. Также возможна AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Вызовите скорую помощь! Может понадобиться реанимация. Для ускорения пульса врач может внутривенно ввести 0.5-2 мг атропина и проводить другие мероприятия интенсивной терапии.
Форма выпуска Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Имеют крестообразную насечку, чтобы удобно делить на две или четыре части.
Условия и сроки хранения Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Состав В одной таблетке содержится небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза — 4.6 мг, полисорбат — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

Цены на таблетки Небилет и их аналоги в интернет-аптеке с доставкой по Москве и России

Применение таблеток Небилет

Небилет — это популярное лекарство от:

  • артериальной гипертонии;
  • ишемической болезни сердца;
  • сердечной недостаточности.

Доказано, что оно не только снижает артериальное давление, но и уменьшает частоту инфарктов и инсультов, продлевая жизнь больным. Бета-блокаторы предыдущего поколения, в частности атенолол, так же понижают давление, но хуже снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертность. Иcточник — статья “Atenolol in hypertension: is it a wise choice?” авторов Carlberg B., Samuelsson O., Lindholm L.H. в британском медицинском журнале Lancet от 19 февраля 2005 года.

  • Каждый производитель подчеркивает, что его препарат лучше других, но на практике разница между ними не значительная. Однако, целесообразно перейти с пропранолола (обзидан, анаприлин) и атенолола на один из препаратов нового поколения.

    При следующих заболеваниях небилет следует применять с осторожностью:

    • почечная недостаточность;
    • сахарный диабет;
    • повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз);
    • псориаз;
    • AV-блокада I степени;
    • стенокардия Принцметалла;
    • больным в возрасте старше 75 лет.

    Тем не менее, все это не противопоказания. Пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые перечислены выше, небилет назначать можно, и часто лечение оказывается успешным.

    Небилет или Конкор — что лучше

    Что лучше принимать от гипертонии — небилет или конкор? Этот вопрос задают многие пациенты, у которых повышено артериальное давление. Ответ — оба препарата хорошие. Что врач назначит вам, то и принимайте. А если почувствуете себя хуже, то обратитесь к доктору, чтобы он сменил вам лекарство. Конкор и небилет — это оригинальные препараты бисопролола и небиволола. Они самые дорогие, но зато и гарантированно качественные. Если врач одобрит, то можно попробовать и недорогие их аналоги. В частности, аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии.

    Производители небилета утверждают, что их препарат лучше, чем бисопролол (конкор). Производители конкора — соответственно, наоборот. В медицинских журналах публикуется много статей о преимуществах одного препарата над другим. Однако доверия им мало, потому что они, в основном, оплачиваются фармацевтическими компаниями. Например, вы можете в Интернете ознакомиться со статьей «Сравнительная эффективность небиволола и бисопролола в плане влияния на центральное артериальное давление и упруго-эластические свойства артерий у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией».

    Читайте также подробную статью о лекарстве бисопролол (конкор).

    Эта статья вышла в журнале «Артериальная гипертензия», №1/2013, авторы — Сиренко Ю.Н., Рековец О.Л., Кушнир С.Н., Михеева К.В., Доброход А.С., Торбас Е.А. В ней по результатам небольшого клинического исследования (40 пациентов) доказывается, что небилет лучше, чем бисопролол. Причина — он сильнее понижает центральное артериальное давление. Существуют и другие статьи, подтверждающие, что защитные свойства небиволола более выражены, чем у бисопролола. Хотя давление оба препарата понижают с одинаковой силой.

    • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
    • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
    • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии

    Вместо того, чтобы выбирать между конкором и небилетом, правильнее задать вопрос — а нужно ли вам вообще принимать бета-блокаторы? Прочитайте методику лечения гипертонии без лекарств. Уже через 3 недели у вас будет нормальное давление без “химических” таблеток. Даже самые качественные бета-блокаторы могут вызывать брадикардию (чрезмерное снижение пульса), утомляемость, сухость во рту, тошноту, запоры. В отличие от них, натуральный способ лечения гипертонии — 100% без вредных побочных эффектов. Этот же метод помогает и от сердечной недостаточности. Устраните причины своих проблем со здоровьем, вместо того, чтобы сбивать давление небилетом или другими таблетками, пытаясь “приглушить” симптомы.

    Аналоги

    Аналоги препарата небилет

    Самым известным аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии. Он стоит примерно на 30% дешевле. Его производители ведут рекламную кампанию в медицинских журналах, чтобы доказать, что бинелол не хуже, чем небилет. См. например статью «Современное лечение ?-адреноблокаторами сердечно-сосудистых заболеваний с учетом диапазона свойств и обоснования преимуществ: фокус на небиволол» в журнале “Системные гипертензии”, № 4/2009, авторы — А. Г. Евдокимова, В. А. Ольхин, В. В. Евдокимов, Е. В. Золотарева, А. Б. Хадзегова.

    Другие аналоги:

    • Небиватор;
    • Невотенз;
    • Небиволол-Чайкафарма.

    Каждый врач по мере накопления опыта вырабатывает свою точку зрения, уступают ли недорогие аналоги по эффективности оригинальному препарату. Как объясняется выше, полагаться на статьи из медицинских журналов в этом вопросе нельзя. Потому что их финансируют производители лекарств, и поэтому они не всегда объективны.

    Отзывы

    Отзывы о препарате небилет на русскоязычных и англоязычных сайтах примерно на 70% положительные и не более 30% ругательные. Это феноменально хороший показатель. Потому что отзывы о лекарствах, в основном, пишут люди, которым таблетки не помогли или вызвали побочные эффекты. Довольные пациенты комментарии не оставляют, а занимаются своими делами.

    По причинам, указанным выше, эффективность лекарств по отзывам в интернете выглядит хуже, чем она есть на самом деле. Многие люди, прочитав негативные отзывы, боятся принимать лекарства, которые им назначил врач. В результате, их состояние ухудшается без лечения. Тем более удивительным является множество положительных отзывов о препарате небилет, который люди принимают от гипертонии и сердечной аритмии.

    Небилет, как и другие бета-блокаторы, не воздействует на причины гипертонии, а лишь приглушает симптомы. Это может продолжаться несколько лет, но рано или поздно ситуация выйдет из-под контроля. Переходите на здоровый образ жизни, чтобы нормализовать артериальное давление естественными способами.

    В среднем возрасте люди сбивают давление таблетками и бегут на работу. После выхода на пенсию становится легче найти время, чтобы заняться своим здоровьем. Поинтересуйтесь натуральным лечением гипертонии и методами укрепления сердца, вместо того, чтобы надеяться на чудо-препараты. Сочетайте “химические” лекарства с переходом на здоровый образ жизни.

    Не существует волшебного препарата от гипертонии, которое может помочь, если вы питаетесь мусором, ведете сидячий образ жизни, регулярно скандалите с родственниками и коллегами. Лекарства от давления, даже самые мощные комбинированные таблетки, — это лишь дополнение к мероприятиям по изменению образа жизни.

    Частые вопросы и ответы на них

    Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у людей, принимающих Небилет от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.

    Совместимы ли небилет и алкоголь?

    Людям, которые принимают небилет, разрешается потреблять алкоголь в небольших количествах. Значительные дозы спиртного могут вызвать гипотонию — слишком низкое артериальное давление. Симптомы: головокружение, слабость, головная боль. Возможен обморок. Пейте алкоголь, только если вы способны потреблять его умеренно. Тем не менее, лечение современными бета-блокаторами не требует от пациентов вести 100% трезвый образ жизни.

    Небилет или небиволол: что лучше?

    Небилет — это торговое название лекарства, а небиволол — его действующее вещество. Нельзя сказать, что небилет лучше, чем небиволол, или наоборот, потому что это одно и то же. Небилет — оригинальный препарат, содержащий небиволол. Он считается самым качественным среди лекарств, у которых действующее вещество — небиволол. Тем не менее, в аптеках продаются похожие лекарства — аналоги, которые выпускают другие производители. Все они стоят дешевле, чем небилет. Нет достоверной информации, что лучше: небилет или его аналоги, содержащие небиволол. В медицинских журналах можно найти много статей по этому вопросу. Но доверять им нельзя, потому что стати, сравнивающие лекарства между собой, обычно публикуются за деньги и не объективны.

    Как небилет влияет на мужскую потенцию?

    Чтобы определить, как небилет влияет на мужскую потенцию, были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования. Мужчин, которые участвовали в испытаниях, разделили на две группы. Одна группа принимала небилет, а вторая — таблетку-пустышку, которая выглядела точно так же. Никто из участников не знал, что они принимают на самом деле. В такой ситуации мужчины не отмечали у себя ухудшения потенции. Таким образом, ослабление потенции на фоне приема лекарства небилет вызывается психологическими причинами, а не побочным действием таблеток. Подробнее читайте статью «Гипертония и импотенция«.

    Можно ли делить таблетку небилета на части?

    Да, можно, и часто приходится это делать. Положите таблетку на твердую ровную поверхность. Потом по насечке разделите ее пополам. Половинки также можно делить по второй насечке, чтобы получить ? таблетки — суточную дозу 1,25 мг.

    Как долго можно принимать? Не будет ли привыкания и ослабления эффекта?

    Производитель обещает, что привыкания не будет и эффект не ослабеет в течение как минимум 1 года. На практике можно принимать и несколько лет подряд. Улучшайте свой образ жизни, чтобы нормализовать давление и укрепить сердце, а не только гасите симптомы таблетками.

    Совместим ли небилет и …название другого препарата… ?

    Прочитайте инструкции и выясните, к какой группе относится каждый из препаратов, которые вас интересуют. Потом изучите статью о комбинациях лекарств от гипертонии. В ней есть таблица — какие группы совместимы друг с другом, а какие нет. Так узнаете ответ на свой вопрос. Попросите врача, чтобы вам назначили комбинацию лекарств от давления в одной таблетке. Такие препараты удобные, эффективные и их легко принимать. В частности, недавно появилась комбинированная таблетка небиволола с амлодипином, которая называется небилонг АМ.

    Что делать, если небилет слишком понижает давление или пульс?

    Нужно обратиться к врачу, уменьшить суточную дозу или вообще прекратить прием. Тут общий совет дать невозможно, потому что все индивидуально. Изучите раздел инструкции о лечении передозировки этого препарата. Может пригодиться.

    Чем заменить это лекарство?

    Изучите статью о лечении гипертонии с помощью таблеток магния. Возможно, благодаря магнию с витамином В6 и другим натуральным средствам вам бета-блокаторы вообще не понадобятся. Вопрос о замене небилета на другой “химический” препарат можно обсуждать только лично с врачом на приеме, а не заочно в интернете.
    Натуральные добавки от гипертонии вместо вредных химических лекарств

    Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

    • Магний + витамин В6 от Source Naturals;
    • Таурин от Jarrow Formulas;
    • Рыбий жир от Now Foods.

    Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

    Читайте также ответы на другие вопросы пациентов в статье “Небиволол”.

    Выводы

    Небилет — лекарство из группы бета-блокаторов III поколения, которое назначают от повышенного давления, ишемической болезни сердца, а также хронической сердечной недостаточности вместе с другими препаратами. В статье приводится вся необходимая информация для пациентов и врачей — показания к применению, противопоказания, дозировки и т. д. Прочитайте отзывы реальных людей, которые лечатся небилетом.

    У этого препарата есть более дешевые аналоги — бинелол, небиволол Сандоз и другие, в т. ч. российские. Каждый практикующий врач сам накапливает данные об эффективности аналогов в сравнении с оригинальным препаратом. В этом вопросе нельзя полагаться на статьи из медицинских журналов и даже на отзывы в интернете, которые также могут быть оплаченными.

    Вы узнали, какие преимущества и недостатки у небилета по сравнению с другими бета-блокаторами последнего поколения. Главным его конкурентом на фармацевтическом рынке является конкор (бисопролол). Какой из препаратов для вас будет лучше — небилет или конкор — этот вопрос лучше оставить на усмотрение врача. В любом случае, если вы до сих пор лечились пропранололом (анаприлин, обзидан) или атенололом, то желательно перейти на одно из новых лекарств.

    • Бета-блокаторы: общая информация
    • Мочегонные лекарства
    • Лекарства от гипертонии для пожилых людей

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
    Подробнее здесь…

    Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

    Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

    • Немного об истории
    • Классификация
    • Фармакологические свойства
    • Клиническое применение
    • Побочные действия
    • Противопоказания

    Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

    Немного об истории

    В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

    Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

    Верапамил, нифедипин и дилтиазем

    Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

    В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

    После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

    Классификация

    Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

    1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
    2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
    3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.

    Диаграмма действия антагонистов кальцияМеханизм действия и возможности АК 1-2 поколений

    В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

    1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
    2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
    3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

    1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
    2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
    3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

    Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

    Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

    Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

    Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

    Препарат

    Средние дозы (мг/сут)

    Кратность приема

    Нифедипин-ратард 30-120 1
    Амлодипин 5-10 1
    Испадипин 5-20 2
    Лацидипин 2-4 1
    Фелодипин 5-20 1
    Верапамил 120-480 2-3
    Верапамил-ретард 240-480 1
    Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
    Никардипин-ретард 60-120 2
    Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
    Нитрендипин 10-40 1-2

    Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

    Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

    На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

    Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

    • постепенное начало;
    • продолжительное антигипертензивное действие.

    Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

    Клиническое применение

    Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

    Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

    Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

    1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
    2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

    Инфаркт миокарда

    1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
    2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
    3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

    Побочные действия

    К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

    Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

    Побочные эффекты антагонистов кальцияПобочные эффекты антагонистов кальция

    Противопоказания

    Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

    • первый триместр беременности;
    • грудное вскармливание;
    • первое время острого инфаркта миокарда;
    • артериальная гипотензия;
    • синдром слабого синусового узла;
    • тяжелый аортальный стеноз;
    • АВ-блокада второй и третьей степени;
    • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

    Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

    • поздние сроки беременности;
    • синусовая брадикардия;
    • цирроз печени и так далее.

    Дигидропиридиновая группа:

    • поздние сроки беременности;
    • нестабильная стенокардия;
    • цирроз печение.

    Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.

    1. 17.04.2018 в 13:53

    – оставляя комментарий, вы принимаете Пользовательское соглашение

    • Аритмия
    • Атеросклероз
    • Варикоз
    • Варикоцеле
    • Вены
    • Геморрой
    • Гипертония
    • Гипотония
    • Диагностика
    • Дистония
    • Инсульт
    • Инфаркт
    • Ишемия
    • Кровь
    • Операции
    • Сердце
    • Сосуды
    • Стенокардия
    • Тахикардия
    • Тромбоз и тромбофлебит
    • Сердечный чай
    • Гипертониум
    • Браслет от давления
    • Normalife
    • Аллапинин
    • Аспаркам
    • Детралекс

    Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

    Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять — те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

    Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

    Механизм действия сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина II

    Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

    Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

    К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

    Ко второй — сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

     

    5468864648468

    Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

    Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

    Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

    Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

    Когда нужно принимать сартаны?

    758674587684756874888

    Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

    • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
    • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
    • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
    • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
    • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» — в липопротеинах высокой плотности.

    Есть ли преимущества у сартанов?

    После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

    Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

    546886468

    Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

    Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

    Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен  быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

    Возможны ли побочные действия?

    Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

    1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
    2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
    3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
    4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

    Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

    Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

    Это основано на химическом строении молекулы на основе:

    • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
    • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
    • Небифенилового нететразола (эпросартан),
    • Нециклического соединения (валсартан).

    5468468

     45684684Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России — «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

    Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

    Действующее вещество

    Торговые названия

    Дозировка действующего вещества в таблетке, мг

    Страна-производитель

    Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб

    Лозартан Блоктран

    Лозап

    Лориста

    Презартан

    Лозарел

    Вазотенз

    12.5; 25;50

    12.5;25;50;100

    12.5;25;50;100

    50

    50; 100

    50; 100

    Россия

    Чехия, Словакия

    Россия,Словения

    Индия

    Швейцария

    Исландия

    140-355

    227-784

    140-549

    145

    217-340

    120-321

    Ирбесартан Ирсар

    Апровель

    150; 300

    150; 300

    Россия

    Франция

    684-989

    609-849

    Кандесартан Гипосард

    Кандекор

    8; 16; 32

    8; 16

    Польша

    Словения

    193-336

    594-798

    Телмисартан Микардис 40; 80 Австрия,Германия 553-947
    Телмисартан+гидрохлортиазид Микардис Плюс 40+12.5;80+12.5 Австрия, Германия 553-947
    Азилсартан Эдарби 40; 80 Япония 520-728
    Эпросартан Теветен 600 Германия, Франция, США, Нидерланды 1011-1767
    Валсартан Валз

    Вальсакор

    Диован

    40;80;160

    40; 80; 160

    80; 160

    Исландия, Болгария,

    Россия,
    Словения

    Швейцария

    283-600

    171-500

    1564-1942

    Валсартан+гидрохлортиазид Валз Н

    Вальсакор Н

    Вальсакор НД

    40+12.5;

    80+25;

    160+25

    Исландия, Болгария, Россия,

    Словения

     

    283-600

    171-500

     

    Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

    Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

    Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

    56648486

    ***

    В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

    Видео: лекции по препаратам-сартанам

    Добавить комментарий

    Ваше имя

    Ваш комментарий